JQ1
| JQ1 | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Хим. формула | C₂₃H₂₅ClN₄O₂S |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1268524-70-4 |
| PubChem | 46907787 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 137113 |
| ChemSpider | 26323622 |
| Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. | |
JQ1 — органическое соединение, структурный аналог бензодиазепинов, эффективный, специфичный и легко проникающий в клетку ингибитор белков семейства BET, взаимодействующий с бромодоменами. Широко используется в качестве фармакологического инструмента в эпигенетических исследованиях.
JQ1 был предложен в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции. Он не вызывает седативного или анксиолитического эффектов и является сильным селективным ингибитором семенникоспецифичного бромодоменсодержащего белка (BRDT), имеющего важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно подавляет сперматогенез и таким образом оказывает контрацептивное действие без негативных побочных эффектов, характерных для ранее изученных гормональных контрацептивов для мужчин.
В исследовании на грызунах была продемонстрирована эффективность JQ1 в подавлении фиброза лёгких путём эпигенетической модуляции процесса биосинтеза коллагена, опосредованной ингибированием BRD4.
Также была исследована активность JQ1 в лечении ВИЧ-инфекции и некоторых форм лейкоза.
Предполагается что JQ1 может быть использован для лечения инфаркта миокарда. Недостатком JQ1 как лекарственного препарата является очень быстрая потеря им активности при попадании в организм.