Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Клавулановая кислота

Клавулановая кислота
Clavulanic acid
Clavulanic acid structure.svg
Clavulanic-acid-Spartan-HF-3-21G-3D-balls.png
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,5R,Z)- 3-(2-hydroxyethylidene)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza- bicyclo[3.2.0]heptane- 2-carboxylic acid
Брутто-формула C8H9NO5
Молярная масса 199.16 г/моль
CAS 58001-44-8
PubChem 5280980
DrugBank APRD00049
Классификация
АТХ J01CR (комбинации с пенициллинами)
Фармакокинетика
Биодоступн. высокая
Связывание с белками плазмы 22-30%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 1 час
Экскреция почки: 25-40 %
Лекарственные формы
таблетки, порошок для приготовления оральной суспензии, порошок для приготовления инъекционного раствора для в/в введении
Способ введения
перорально, внутривенно
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Клавулановая кислота (клавулиновая) (клавуланат) — ингибитор бета-лактамаз. Содержит бета-лактамную структуру, сходную с таковой у бета-лактамных антибиотиков.

Значительно менее известен тот факт, что клавулановая кислота имеет собственную антибактериальную активность и стимулирует антимикробный иммунитет. Клавулановая кислота по своей структуре похожа на бета-лактамные антибиотики. Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.

Показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную активность в отношении синегнойной палочки и энтерококков, имеет средний уровень активности против представителей энтеробактерий и гемофильной палочки, большая активность клавуланата проявляется против бактероидов и других анаэробов, моракселлов, стафилококков и стрептококков. Клавулановая кислота активна в отношении гонококков и обладает хорошей активностью против атипичных бактерий, таких как хламидии и легионелла.

Широко известно, что клавуланат является b-лактамным ингибитором широкого спектра антибактериального действия с активностью против b-лактамаз как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Используется совместно с бета-лактамными антибиотиками, часто входит в состав комбинированных препаратов.

История

Кислота была открыта в 1974-75 гг британскими учеными из фарм. компании Beecham. Патенты на соединение были поданы в США в 1981, а к 1985 были выданы патенты US 4525352, 4529720 и 4560552.


Редактировать

Новое сообщение